Базисная фармакология фторхинолонов 

На здоровье! :)

И Вам спасибо! Аналогично. Надеюсь, мой материал поможет новому поколению студентов лучше разобраться в базисной фармакологии (:

На здоровье! (:

И Вам спасибо! Канал стараюсь обновлять раз в неделю, но зависит от загруженности на работе (:

На здоровье! ;)

Спасибо! :)

привет хани)

Хани, как фарма?

Спасибо за положительный отзыв! (:

На здоровье! :)

Спасибо! Я планирую в ближайшее время закрыть тему по синтетическим антибактериальным средствам.

Ирина, Вы правы, фторхинолоны могут оказывать такой побочный эффект, причем вызывая как гипер-, так и гипогликемию. С одной стороны, они способны блокировать АТФ-зависимые К-каналы бета-клеток (по аналогии с производными сульфонилмочевины). С другой, нарушать функцию митохондрий бета-клеток, изменяя соотношение АТФ/АДФ, что также будет оказывать влияние на функциональную активность АТФ-зависимых К-каналов и, как следствие, изменять секрецию инсулина. В экспериментах на животных было установлено, что гипогликемический эффект фх проявляется в низких дозах.

Спасибо за толковые пояснения. Не могли бы вы изложить материал по антибиотикорезистентности бактерий. С благодарностью к вам из Днепропетровска.

Спасибо! Будут, в работе бета-лактамные антибиотики.

Возможно, не заряда, а электролитного состава? Полагаю, что речь о фуросемиде

Просто слышал о вероятности развития метаалкогольного(!) психоза у пациентов при применении гатифлоксацина(!). К чему также отношусь скептически. Тем более, что "Psychosis occurred in only 1/6 million prescriptions" :)

Спасибо за ссылки, с удовольствием прочел. Распечатаю коллегам.

Не за что (:

Спасибо! Стараюсь собирать актуальную информацию (:

Хеликобактер лечится пенициллином расширенного действия: Амоксициллин 1000 мг + Кларитромицин 500 мг

Все определяет возбудитель, его чувствительность к антибактериальным препаратам, резистентность возбудителя в отдельно взятом регионе и клиническая картина. Кроме того, учитывается переносимость антибактериального средства самим больным.

Все зависит от чувствительности конкретного возбудителя и переносимости конкретного препарата. Перечисленные фторхинолоны допустимо использовать при инфекции мочеполовой системы. Левофлоксацин действительно является респираторным ФХ, но его спектр включает и Enterobacteriaceae, поэтому его можно использовать при инфекциях мочеполовой системы, особенно когда возбудитель не чувствителен к ФХ 1го поколения.

Ну я для этого и рисовал спектр в форме пирамиды, чтобы показать. что спектр расширяется с ростом поколения.

Ок, понял, спасибо. Но вернусь к предыдущим еще вопросов, 1) если заболевание мочеполовой системы, то лучше принимать антибиотики Пефлоксацин, Норфлоксацин !? 2) Если все последующие поколения все лучше предыдущих, то почему бы сразу их не выписывать при заболеваниях, все же врач не знает конкретно кто является возбудителем этого же пиелонефрита, так как его могут вызвать различные бактерии и может быть такое, что это осложнение другого очага инфекции. 3)Антибиотики зарубежных производителей, в которых действующее вещество тоже самое, но по цене в три раза дороже, они чем-то лучше? если надоели мои вопросы, то потом удалю их из видео))

1) Антибактериальные средства, создающие высокие концентрации в моче (уросептики), конечно являются приоритетными 2) Выбор антибактериального препарата должен производится с учетом чувствительно возбудителя к препарату. Для этого делают посев (мочи, секрета простаты или иных отделяемых из мочеполовой системы) с последующим определением возбудителя и его чувствительно к конкретному антибиотику. Применение антибиотика с избыточным (для данного инфекционного процесса) спектром - не самый лучший подход, тк это может способствовать формированию резистентной к данному антибиотику флоры. Например, условно-патогенной, которая в норме есть у человека и не вызывает никаких заболеваний, но при формировании благоприятных условий начинает активно размножаться. При антибактериальной терапии затрагивается не только инфекционный агент, но и условно-патогенная флора. Грубо говоря, если мы используем фторхинолоны 2 поколения (без обоснования необходимости) при инфекции мочеполовой системы, то есть риск, что этот же препарат не поможет при пневмонии в будущем. Но если возбудитель инфекции мочеполовой системы нечувствителен к ФХ 1го поколения или у человека есть непереносимость этих препаратов, то тогда рационально применять препараты 2го поколения. 3) Оригинальные препараты чаще (но не всегда) по качеству отличаются от дженериков. Факторов много: исходная субстанция разного качества и с разной степенью очистки, разный набор вспомогательных веществ - все это может (но не обязательно) способствовать снижению эффекта более дешевого препарата. Нет, вопросы удалять не нужно)

Он активен, но более выраженная активность отмечается у препаратов 2 поколения. Здесь я вынес не весь возможный спектр, а основные акценты, так сказать.

@@SciDrugs Можно ли принимать Левофлоксацин при вирусной пневмонии вызванной covid-19?

@@SAYLAW88 нет а то сдохнишь

Смотрите антибиотики. Аминогликозиды(стрептомицин, канамицин) и рифамицины(рифампицин, рифабутин) - препараты соответственно 1ого и 2ого ряда для лечения туберкулёза. Кстати и фторхинолоны - препараты 2 ряда для лечения туберкулёза. (сведения из материалов моих преподавателей)

Спасибо! :)

Госпитальная пневмония - это не всегда MRSA, а еще и синегнойная палочка, клебсиелла, кишечная палочка и др Гр- палочки. Речь как раз об активности ципрофлоксацина в отношении синегной палочки и представителей энтеробактерий.

Спасибо за лекцию, очень понравилась, хотя я и не со всеми положениями согласен :). По существу вопроса: согласно данным, полученным во всероссийском исследовании резистентности возбудителей нозокомиальных инфекций "Марафон", 73% штаммов S. aureus чуствителены к ципрофлоксацину, но если анализировать штаммы MRSA, то чувствительны только 10%. Что касается P. aeruginosa, то к ципрофлоксацину чувствительны только 38% госпитальных штаммов. Учитывая практичесик полную перекрестную резистентность ко всем фторхинолонам, независимо от поколений, данные по чувствительности к ципрофлоксацину можно в полной мере экстраполировать на левофлофлоксацин. Что касается моксифлоксацина, то он изначально не действует на синегнойную палочку.

Спасибо за комментарий! Моксифлоксацин все-таки обладает активностью в отношении P. aeruginosa www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16974157

Вечер добрый, позвольте продолжить дискуссию. Так как роспотребнадзор, будь он неладен, заблокировал sci-hub, а лезть через vpn не достало вдохновения, удалось ознакомиться только с абстрактом. Я так понимаю, речь идет об офтальмологическом применении фторхинолонов. Не являясь офтальмологом, могу лишь предположить, что при местном применении ЛС создаются концентрации, превышающие те, что мы можем получить при системном применении тех же ЛС. С другой стороны, в "Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases" приводятся следующие МПК для чувствительных штаммов P. aeruginosa: ципрофлоксацин - 0,5 мкг/мл, левофлоксацин - 2 мкг/мл, моксифлоксацин - 8 мкг/мл. Т.е. формально, моксифлоксацин активен в отношении синегнойной палочки, но активность эта на грани (что отмечено и в инструкции к Авелоксу, где P. aeruginosa отнесена к умеренно-резистентным к моксифлоксацину микроорганизмам). В тоже время, Cmax для моксифлоксацина составляет порядка 4 мг/л (согласно ИМП препарата Авелокс). В целом, если я в клинике получу результаты посева с синегнойной палочкой, чувствительной к фторхинолонам, я буду использовать ципрофлоксацин или, на худой конец, левофлоксацин, но не моксифлоксацин :)

Действительно, нозокомиальная пневмония, особенно вентилятор-ассоциированная более, чем в 80% случаев вызывается Грам-отрицательной флорой (P. aeruginosa, Enterobacteralis (чаще всего K. pneumoniae, реже E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp.), Acinetobacter spp.). Роль стафилококков, в частности MRSA, довольно скромная, порядка 10%.

Для моксифлоксацина и гемифлоксацина показана in vitro активность в отношении P. aeruginosa, в некоторых случаях сопоставимая с I поколением - МПК зависит от географии исследования. Другой вопрос в клиническом применении этих препаратов при синегнойной инфекции.

Скорее, это тот случай, когда in vitro это одно, а in vivo другое.

In vivo пока что показано только на животных моделях, in vitro - на изоляте от больных. Моксифлоксацин пока только предлагают рассматривать как средство для лечения синегнойной инфекции глаз. Потенциально активность есть, обоснованной рекомендации к клиническому применению пока что нет. Думаю, что при обновлении лекции добавлю подобную оговорку, дабы не вводить зрителя в заблуждение. В целом, я не являюсь клин специалистом, посему упор стараюсь делать на понимание основ фармакологии той или иной группы препаратов.

+SciDrugs Спасибо! Удачи Вам!

Ципрофлоксацин больше применяют при урологических заболеваниях , левофлоксацин при респираторных то есть при заболеваниях со стороны дыхательной системы . Вот их отличие

Потому что не достигается терапевтическая доза. Поэтому и надо 500 мг

Если брать в расчет хинолоны, то второе поколение, если рассматривать только фторхинолоны, то первое.

к сожалению это так .Ни только работники аптек но и сами "врачи"

Во-первых, мы не лечим пациентов, а консультируем. Во-вторых, Вы не учились в фарм вузе или фарм академии (как я) и не знаете как устроена система образования, как нам сокращают все программы и мы должны в короткие сроки запомнить огромное количество информации, не говоря о том, что помимо фармакологии и фармакотерапии у нас есть и другие дисциплины. В-третьих, не все студенты безответственно относятся к учебе

Вы сперва в терминах разберитесь, а потом только комментарии пишите.

Выполнил (исправил). Спасибо. Теперь что скажете?

В лекции не ставится под сомнение бактерицидный характер действия фторхинолонов.

Только я переживаю не за сомнение (кто засомневается - тот найдёт истину), а за то, что из лекции не следует (не возникает) даже идеи (упоминания) о том, это такое различие есть, а оно иногда спасает жизнь (или наборот, может погубит жизнь пациента)! Я думал, что врачи иногда делают ошибки, т. к. купили дипломы или троечники-двоечники были, а тут вдруг, оказывается, что недостаточность знаний идёт из лекций... вот за что я переживаю. Это различие должно даваться на этом самом базисе красной чертой через список разновидностей на две половины, т. к. это очень важное различие. Можно даже давать эту информацию в ущерб остальной, т. к. если уж в чём-то урезать полноту изложения - так в чём-то другом!

Как говорится, Ваше мнение очень важно для нас. Спасибо!

Дорогой зритель, лекцию обычно слушают и конспектируют, а не фотографируют. Готовые таблицы, рисунки и прочий иллюстративный материал можно взять из умных книжек. Подумайте об этом.