Активное вещество: дапаглифлозин (dapagliflozin)
Форсига
рег. №: ЛП-002596 от 21.08.14 - ДействующееДата перерегистрации: 23.06.20
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Форсига
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "5" на одной стороне и "1427" на другой стороне.
1 таб.дапаглифлозина пропандиола моногидрат6.15 мг, что соответствует содержанию дапаглифлозина5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 85.725 мг, лактоза безводная - 25 мг, кросповидон - 5 мг, кремния диоксид - 1.875 мг, магния стеарат - 1.25 мг.
Состав оболочки: Опадрай® II желтый - 5 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 2 мг, титана диоксид - 1.177 мг, макрогол 3350 - 1.01 мг, тальк - 0.74 мг, краситель железа оксид желтый - 0.073 мг).
10 шт. - блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "10" на одной стороне и "1428" на другой стороне.
1 таб.дапаглифлозина пропандиола моногидрат12.3 мг, что соответствует содержанию дапаглифлозина10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 171.45 мг, лактоза безводная - 50 мг, кросповидон - 10 мг, кремния диоксид - 3.75 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Состав оболочки: Опадрай® II желтый - 10 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 4 мг, титана диоксид - 2.35 мг, макрогол 3350 - 2.02 мг, тальк - 1.48 мг, краситель железа оксид желтый - 0.15 мг).
10 шт. - блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат - ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа
Фармако-терапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения - ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа
Фармакологическое действие
Механизм действия
Дапаглифлозин - мощный (константа ингибирования (Кi) 0.55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2).
Ингибирование SGLT2 дапаглифлозином вызывает снижение реабсорбции глюкозы из клубочкового фильтрата в проксимальных почечных канальцах с сопутствующим снижением реабсорбции натрия, приводя к выведению глюкозы почками и осмотическому диурезу. Таким образом, дапаглифлозин увеличивает доставку натрия к дистальным канальцам, что, как полагают, усиливает канальцево-клубочковую обратную связь и снижает внутриклубочковое давление. Вторичные эффекты ингибирования SGLT2 при применении дапаглифлозина также включают умеренное снижение АД, снижение массы тела и повышение гематокрита.
Благоприятное влияние дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки обусловлено не только снижением концентрации глюкозы в крови и наблюдается не только у пациентов с сахарным диабетом. Помимо осмотического диуреза и связанного с ним гемодинамического действия, возникающего при ингибировании SGLT2, потенциальными механизмами, обеспечивающими благоприятное воздействие дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки, могут быть вторичные эффекты в отношении метаболизма миокарда, ионных каналов, фиброза, адипокинов и мочевой кислоты.
Дапаглифлозин снижает концентрацию глюкозы плазмы крови натощак и после приема пищи, а также концентрацию гликированного гемоглобина за счет уменьшения реабсорбции глюкозы в почечных канальцах, способствуя выведению глюкозы почками. Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от СКФ. Таким образом, у пациентов с нормальной концентрацией глюкозы на фоне применения дапаглифлозина отмечается низкая склонность к развитию гипогликемии. Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях дапаглифлозина отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).
SGLT2 селективно экспрессируется в почках. Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.
Фармакодинамика
После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с сахарным диабетом 2 типа (СД2) наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут
18 сен 2024
